Furosemid

Charakterystyka produktu leczniczego Nazwa handlowa Furosemidum

Nazwa międzynarodowa Furosemidum

Klasyfikacja ATC C03CA

Nazwa podmiotu odpowiedzialnego Zakłady Farmaceutyczne „Polpharma” S.A.

Opis leku

(Furosemidum)

tabletki 40 mg

Lek dostępny w opakowaniach po 30 tabletek.

Wskazania do stosowania

Leczenie obrzęków

Furosemid stosowany jest u dorosłych i dzieci w leczeniu obrzęków związanych z zastoinową niewydolnością krążenia, z marskością wątroby i chorobami nerek, gdy wskazane jest zastosowanie leków moczopędnych o silnym i szybkim działaniu.

Leczenie nadciśnienia tętniczego

Furosemid stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, głównie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy ustalić dla każdego pacjenta indywidualnie.

Dorośli: Najczęściej początkowa jednorazowa dawka podawana rano wynosi od 40 do 80 mg (1-2 tabletek). W razie potrzeby dawkę początkową można zwiększyć lub zmniejszyć. Ustaloną jednorazową dawkę podtrzymującą można podawać 1-2 razy na dobę, co drugą dobę, lub przez 2-4 kolejne dni każdego tygodnia.

W długotrwałym leczeniu obrzęków dobowa dawka podtrzymująca wynosi zwykle od 40 mg do 80 mg. W leczeniu ciężkich obrzęków maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg podawana w 3 lub 4 dawkach podzielonych. W przewlekłej niewydolności nerek stosowano dawki do 4 g na dobę.

Dzieci: Ze względu na postać farmaceutyczną preparatu – tabletki, Furosemidum nie należy stosować u niemowląt.

Zwykle stosuje się dawki od 1 mg do 3 mg/kg masy ciała dziecka raz na dobę. Nie należy stosować dawek większych niż 40 mg na dobę niezależnie od masy ciała dziecka. W leczeniu długotrwałym preparat Furosemidum należy stosować w najmniejszej dawce skutecznej.

Przeciwwskazania

Bezmocz.

Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Stany przedśpiączkowe spowodowane marskością wątroby.

Reakcje nadwrażliwości na furosemid lub sulfonamidy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub innymi zaburzeniami objawiającymi się utrudnieniem mikcji występuje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrego zatrzymania moczu w czasie stosowania furosemidu.

W czasie stosowania furosemidu może wystąpić hipowolemia, hiponatremia, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia.

Nadmierne odwodnienie może powodować zapaść naczyniowo-sercową i zwiększać częstość występowania powikłań zatorowo-zakrzepowych. W leczeniu obrzęków utrata masy ciała pacjenta dorosłego nie powinna być większa niż 1 kg na dobę.

Należy przerwać leczenie furosemidem pacjentów z niewydolnością nerek w przypadku nasilenia azotemii i oligurii.

Pacjenci z marskością wątroby rozpoczynający leczenie furosemidem powinni być hospitalizowani. W celu zapobieżenia hipokaliemii i zasadowicy metabolicznej wskazane jest podawanie przez cały okres leczenia furosemidem preparatów chlorku potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas, np. antagonistów aldosteronu.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie furosemid i antybiotyki aminoglikozydowe, kwas etakrynowy lub inne leki o działaniu ototoksycznym częściej występują uszkodzenia słuchu objawiające się uczuciem dzwonienia w uszach, szumami usznymi i niedosłuchem, które zwykle przemijają bez leczenia po odstawieniu furosemidu.

Podczas równoczesnego stosowania furosemidu z antybiotykami, które działają nefrotoksycznie, zwiększa się ich nefrotoksyczność.

Furosemid podawany pacjentom z marskością wątroby, leczonych jednocześnie kortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo lub ACTH, w przypadku gwałtownego odwodnienia lub przy niedostatecznej podaży elektrolitów może zwiększać ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Furosemid może powodować hipokaliemię i zwiększać toksyczne działanie glikozydów naparstnicy na serce.

U pacjentów uczulonych na sulfonamidy mogą występować reakcje nadwrażliwości na furosemid. W czasie leczenia furosemidem mogą nasilić się objawy tocznia rumieniowatego.

U pacjentów z cukrzycą podczas leczenia furosemidem może zwiększyć się stężenie glukozy we krwi. W takich przypadkach u pacjentów chorych na cukrzycę stosujących furosemid należy zwiększyć dawkę leku przeciwcukrzycowego i okresowo oznaczać stężenie glukozy we krwi i w moczu. Furosemid może spowodować wystąpienie objawów klinicznych cukrzycy u pacjentów, u których wcześniej takie objawy nie występowały (cukrzyca utajona).

Ze względu na postać farmaceutyczną, preparatu Furosemidum tabletki 40 mg nie należy stosować u noworodków. Ponadto stosowanie furosemidu u noworodków zwiększa ryzyko przetrwania przewodu tętniczego.

W przypadku wystąpienia w związku z leczeniem furosemidem skórnych reakcji nadwrażliwości, śródmiąższowego zapalenia nerek, gorączki, preparat Furosemidum® tabletki 40 mg należy odstawić (patrz: Działania niepożądane)

Wyniki badań laboratoryjnych

Podczas leczenia furosemidem konieczna jest częsta kontrola stężeń elektrolitów w surowicy (szczególnie potasu), kreatyniny, mocznika oraz wskaźników równowagi kwasowo-zasadowej.

W czasie leczenia furosemidem może zwiększyć się stężenie mocznika w surowicy krwi, które jest związane z nadmiernym odwodnieniem.

Wskazana jest kontrola stężenia wapnia i magnezu w surowicy krwi, ponieważ furosemid zmniejsza ich stężenie w surowicy.

Interakcje z innymi lekamii inne rodzaje interakcji

Leki moczopędne z innych grup farmakologicznych (leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory anhydrazy węglanowej) stosowane z furosemidem nasilają jego działanie moczopędne. Należy zmniejszyć dawkę furosemidu podczas równoczesnego ich stosowania.

Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amilorid) podawane jednocześnie z furosemidem zmniejszają wydalanie potasu w moczu i ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Hipokaliemia spowodowana furosemidem zwiększa toksyczne działanie glikozydów naparstnicy na serce i zwiększa ryzyko wystąpienia zagrażających życiu niemiarowości.

Furosemid wydłuża czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. tubokurarynę).

Furosemid może osłabić naczynioskurczowe działanie amin katecholowych.

Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, kortykotropina i amfoterycyna B zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Furosemid zwiększa stężenie litu w surowicy. Nie zaleca się łącznego stosowania tych leków. W razie konieczności łącznego stosowania obu leków należy kontrolować stężenie litu w surowicy krwi i odpowiednio zmniejszyć jego dawkę.

Furosemid osłabia działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Należy kontrolować stężenie glukozy w surowicy krwi i w razie potrzeby zwiększyć dawkę leków przeciwcukrzycowych (patrz: Specjalne ostrzeżenia).

Furosemid nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Indometacyna oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszyć wydalanie sodu w moczu osłabiając działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe furosemidu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i furosemidu zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek.

Furosemid nasila działanie salicylanów.

Furosemid nasila ototoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych.

Fenytoina i jej pochodne stosowane przez dłuższy czas osłabiają działanie moczopędne furosemidu.

Ciąża i laktacja

Ciąża: kategoria C

Furosemid można podawać w czasie ciąży, jeśli korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają możliwe zagrożenie płodu. Furosemid w czasie ciąży należy stosować krótkotrwale.

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią

Furosemid może hamować laktację. Nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących furosemid. Ponieważ furosemid przenika do mleka kobiecego, preparat Furosemidum należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Niektóre działania niepożądane występujące u pacjentów leczonych furosemidem: zawroty głowy, senność, niewyraźne widzenie, mogą w niewielkim lub umiarkowanym stopniu zaburzać sprawność psychofizyczną. Należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn.

Działania niepożądane

Furosemid jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane mają zwykle umiarkowane nasilenie, najczęściej przemijają bez leczenia i tylko sporadycznie są przyczyną odstawienia leku.

Furosemid może powodować wystąpienie następujących działań niepożądanych:

- układ pokarmowy: bóle brzucha, żółtaczka, biegunka, brak łaknienia, zaparcia, nudności, wymioty, sporadycznie w czasie długotrwałego stosowania – ostre zapalenie trzustki;

- ośrodkowy układ nerwowy: szumy uszne, bóle głowy, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, xanthopsia (widzenie na żółto), parestezje;

- układ krwiotwórczy: anemia aplastyczna (rzadko), anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza (rzadko), anemia;

- reakcje nadwrażliwości: złuszczające zapalenie skóry, plamica, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, wysypka, nadwrażliwość na światło, świąd, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie naczyń (patrz: Specjalne ostrzeżenia);

- układ krążenia: niedociśnienie ortostatyczne, które nasila alkohol etylowy, barbiturany lub narkotyczne leki przeciwbólowe;

- inne: odwodnienie znacznego stopnia, hiperglikemia, glikozuria, uczucie niepokoju, osłabienia, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, gorączka, częstomocz.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania związane są z nasileniem działania moczopędnego, które powoduje odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej, hipotonię, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipokaliemię, zasadowicę metaboliczną.

Leczenie

Zwiększenie objętości krwi krążącej i uzupełnienie niedoboru elektrolitów. Hemodializa nie przyśpiesza wydalania furosemidu.

Właściwości farmakologiczne

Właściwości farmakodynamiczne

Furosemid należy do pętlowych leków moczopędnych o bardzo silnym działaniu. Działa we wstępującej części pętli Henlego, gdzie hamuje resorpcję zwrotną jonów chlorkowych i wtórne wchłanianie jonów sodowych w tym odcinku nefronu. Występowanie dużych stężeń jonów sodowych w dalszym odcinku nefronu zwiększa wydzielanie do światła kanalika jonów potasu, co może być przyczyną hipokaliemii. Ponadto pętlowe leki moczopędne nieznacznie zmniejszają reabsorpcję sodu w cewkach proksymalnych nerek.

Furosemid zwiększa również wydalanie w moczu jonów wapnia, magnezu oraz fosforanów. Zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co może być przyczyną hiperurykemii. Działanie przeciwnadciśnieniowe furosemidu jest wynikiem zmniejszenia objętości krwi krążącej. Furosemid zmniejsza ponadto napięcie ścian naczyń krwionośnych. U niektórych pacjentów zwiększa stężenie glukozy w surowicy krwi.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie: Furosemid po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 60-70%. Pokarm może opóźniać wchłanianie furosemidu, nie wpływa jednak na jego biodostępność. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek wchłanianie furosemidu ulega zmniejszeniu do około 44-36% podanej dawki doustnej. Działanie moczopędne po podaniu doustnym jednorazowej dawki rozpoczyna się między 30 i 60 minutą i trwa zwykle od 6 do 8 godzin. Oczekiwane działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić po kilku dniach przyjmowania furosemidu.

Dystrybucja: Furosemid wiąże się w około 95% z białkami surowicy, głównie z albuminami. Furosemid przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Objętość względna dystrybucji wynosi Vd = 0,15 l/kg.

Metabolizm: U pacjentów z prawidłową czynnością nerek furosemid w małym stopniu jest metabolizowany w wątrobie do kwasu 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowego.

Eliminacja: Furosemid i jego metabolity są szybko wydalane w moczu w wyniku filtracji kłębkowej i sekrecji z cewki proksymalnej nefronu. Klirens wynosi 1,5-3 ml/min/kg. Okres półtrwania (t1/2) furosemidu u zdrowych dorosłych wynosi 1-1,5 godz. i może być dłuższy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, około 50% doustnej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godz., z czego 69-97% w ciągu pierwszych 4 godz. Pozostała ilość leku jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej. Hemodializa nie usuwa furosemidu z osocza.

Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze do 25°C, chronić przed światłem.

Data aktualizacji 2007.09.05