Polprazol

(ulotka o leku)

 

Nazwa handlowa          Polprazol

 

Nazwa międzynarodowa Omeprazolum

Klasyfikacja ATC  A02BC

Nazwa podmiotu odpowiedzialnego   Zakłady Farmaceutyczne „Polpharma” S.A.

 

Opis leku

 

(Omeprazolum)

Lek dostępny w opakowaniach po: 10 mg - 14 kapsułek;

20 mg - 14 i 28 kapsułek.

 

Wskazania do stosowania

Choroba wrzodowa dwunastnicy i żołądka.

Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka.

Refluks żołądkowo-przełykowy: objawowy refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga i inne objawy związane z refluksem); refluksowe zapalenie przełyku.

Leczenie czynnościowej dyspepsji.

Zespół Zollingera-Ellisona.

 

Dawkowanie i sposób podawania

 

Dorośli:

 

Zwykle zaleca się następujące dawkowanie:

Choroba wrzodowa dwunastnicy

 

Leczniczo – 20 mg preparatu Polprazol® raz na dobę (rano) przez 4 tygodnie. U niektórych pacjentów może być konieczne stosowanie leku przez następne 4 tygodnie. W ciężkich przypadkach lub w razie nawrotu choroby dawka może być zwiększona do 40 mg na dobę.

W przypadku długotrwałego leczenia pacjentów z nawracającą chorobą wrzodową dwunastnicy zaleca się stosowanie dawki 20 mg na dobę.

Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy – 10 mg preparatu raz na dobę. W przypadku nawrotu dolegliwości dawka może być zwiększona do 20 mg na dobę.

 

 

Choroba wrzodowa żołądka

 

40 mg preparatu Polprazol® jeden raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.

Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka

 

Polprazol® stosuje się w dawce 40 mg jeden raz na dobę lub 20 mg dwa razy na dobę w skojarzeniu z lekami przeciwbakteryjnymi.

 

Zaleca się następujące schematy dawkowania:

W chorobie wrzodowej dwunastnicy

Polprazol® i amoksycylina w dawce 750-1000 mg, dwa razy na dobę przez 14 dni.

Polprazol® i klarytromycyna w dawce 500 mg, trzy razy na dobę przez 14 dni.

Polprazol® i amoksycylina w dawce 500 mg oraz metronidazol w dawce 500 mg, trzy razy na dobę przez 7 dni.

Polprazol® i klarytromycyna w dawce 250 mg oraz metronidazol w dawce 500 mg (lub tinidazol w dawce 500 mg), dwa razy na dobę przez 7 dni.

Polprazol® i amoksycylina w dawce 1000 mg oraz klarytromycyna w dawce 500 mg, dwa razy na dobę przez 7 dni.

W chorobie wrzodowej żołądka

 

Polprazol® i amoksycylina w dawce 750-1000 mg, dwa razy na dobę przez 14 dni.

W przypadku nawrotu dolegliwości u pacjentów, u których nadal występuje zakażenie H. pylori leczenie można powtórzyć lub zastosować inny z wyżej wymienionych schematów leczenia.

 

Refluks żołądkowo-przełykowy

 

W leczeniu objawowego refluksu żołądkowo-przełykowego – 20 mg preparatu Polprazol® jeden raz na dobę przez 4 tygodnie. W leczeniu podtrzymującym stosuje się zwykle 10 mg leku jeden raz na dobę, zwiększając dawkę do 20 mg na dobę w razie nawrotów objawów.

W refluksowym zapaleniu przełyku – 20 mg preparatu Polprazol® na dobę przez 4 do 8 tygodni. W rzadkich przypadkach, gdy po 8 tygodniach leczenia nie obserwuje się oczekiwanej skuteczności, może być konieczne przedłużenie leczenia o kolejne 4 tygodnie. Można również stosować dawkę 40 mg na dobę przez 8 tygodni u pacjentów, u których inne schematy leczenia były nieskuteczne. W leczeniu podtrzymującym stosuje się 20 mg preparatu Polprazol® na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania omeprazolu w terapii podtrzymującej, trwającej dłużej niż 1 rok, nie zostały ustalone.

Leczenie czynnościowej dyspepsji

 

Zazwyczaj stosuje się 20 mg preparatu Polprazol® na dobę przez 2 do 4 tygodni. W niektórych przypadkach dawka 10 mg na dobę jest wystarczająca. Jeśli po 2 do 4 tygodniach leczenia objawy nie ustępują, należy przeprowadzić szczegółowe badania kliniczne celem wykluczenia choroby organicznej.

 

Zespół Zollingera-Ellisona

 

Początkowo 60 mg preparatu Polprazol® jeden raz na dobę. Dawkę i czas leczenia należy ustalić indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Omeprazol był stosowany w dawkach do 120 mg trzy razy na dobę. Preparat w dawkach dobowych większych niż 80 mg, należy stosować w dawkach podzielonych.

 

Stosowanie u dzieci

 

Doświadczenie ze stosowaniem omeprazolu u dzieci jest ograniczone. U dzieci powyżej 4. roku życia z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie preparatu w dawce 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała na dobę przez 4 do 12 tygodni. Dawka maksymalna wynosi 40 mg na dobę. Zazwyczaj stosuje się 10 mg preparatu u dzieci o masie ciała 10 do 20 kg i 20 mg na dobę u dzieci o masie ciała powyżej 20 kg. Leczenie powinno być rozpoczynane w warunkach szpitalnych. W przypadku stosowania preparatu u dzieci pomiędzy 4. a 6. rokiem życia dopuszcza się otwarcie kapsułki i podanie peletek zawartych w kapsułce. Peletki należy przyjmować w całości, nie wolno ich kruszyć ani rozgryzać.

 

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

 

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania leku.

Dawkowanie w niewydolności nerek

 

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania leku.

 

Dawkowanie w niewydolności wątroby

 

W zaburzeniach czynności wątroby zwiększa się dostępność biologiczna leku i wydłuża okres półtrwania. U chorych tych należy odpowiednio dostosować dawkowanie. Dawka maksymalna wynosi 20 mg na dobę.

 

 

 

Sposób stosowania

 

Kapsułki należy połykać w całości. W wyjątkowych sytuacjach dopuszcza się otwarcie kapsułki i podanie peletek zawartych w kapsułce (patrz: Dawkowanie u dzieci).

Lek należy przyjmować przed jedzeniem.

W czasie leczenia preparatem Polprazol® można przyjmować środki zobojętniające.

 

Przeciwwskazania

 

Nadwrażliwość na omeprazol lub którykolwiek składnik preparatu.

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W przypadku podejrzenia owrzodzenia żołądka należy przed rozpoczęciem leczenia wykluczyć złośliwy charakter owrzodzenia.

W sporadycznych przypadkach, u pacjentów długotrwale leczonych omeprazolem może wystąpić zanikowy nieżyt żołądka.

Brak kontrolowanych badań skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.

 

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Omeprazol może opóźniać eliminację diazepamu, warfaryny i fenytoiny, leków metabolizowanych w procesie utleniania przez układ enzymatyczny cytochromu P-450. Zaleca się monitorowanie pacjentów otrzymujących Polprazol® oraz warfarynę lub fenytoinę, gdyż może być konieczna zmiana dawki warfaryny lub fenytoiny. U pacjentów stosujących omeprazol 20 mg na dobę i fenytoinę nie obserwowano zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy. Podobnie u pacjentów stosujących omeprazol 20 mg na dobę i warfarynę nie obserwowano wydłużenia czasu protrombinowego.

Interakcje występują również z niektórymi innymi lekami metabolizowanymi przez układ enzymatyczny cytochromu P-450 (np. disulfiramem, benzodiazepinami). Nie stwierdzono natomiast interakcji z teofiliną i propranololem, które są metabolizowane przez układ enzymatyczny cytochromu P-450.

Omeprazol zwiększa pH soku żołądkowego i może teoretycznie wpływać na dostępność biologiczną takich leków, jak np. ketokonazol, estry ampiciliny lub sole żelaza.

Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu i klarytromycyny może zwiększyć się stężenie omeprazolu i klarytromycyny w osoczu.

Nie stwierdzono interakcji z kofeiną, metoprololem, cyklosporyną, lignokainą, chinidyną, estradiolem, amoksycyliną, piroksykamem, diklofenakiem, naproksenem, środkami zobojętniającymi kwas żołądkowy.

 

Ciąża i laktacja

Ciąża: kategoria C

 

W badaniach przeprowadzonych na ciężarnych szczurach i królikach, otrzymujących preparat w dawkach do 345 razy (szczury) i 172 razy (króliki) większych od dawek stosowanych u ludzi, nie wykazano działania teratogennego. W obydwu grupach zwierząt obserwowano jednak działanie embriotoksyczne (wzrost liczby resorpcji płodów i poronień) oraz opóźnienie rozwoju potomstwa.

Sporadycznie występowały wady wrodzone u dzieci urodzonych przez matki, które otrzymywały omeprazol w czasie ciąży.

Brak dobrze kontrolowanych badań preparatu u kobiet ciężarnych.

Dlatego w ciąży omeprazol może być stosowany tylko wtedy, jeśli korzyści ze stosowania preparatu u matki przewyższają ewentualne ryzyko uszkodzenia płodu.

 

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią

 

Brak badań dotyczących przenikania omeprazolu do mleka matek. Preparat podawany szczurom w ostatnim okresie ciąży oraz w czasie laktacji w dawkach 35 do 345 razy większych od dawek stosowanych u ludzi, zmniejszał przyrost masy ciała potomstwa. Ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych u karmionych niemowląt, leku nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

 

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

 

Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn w czasie stosowania omeprazolu.

 

Ponieważ omeprazol może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: zawroty głowy ograniczające sprawność psychofizyczną, należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i wynikającym z tego potencjalnym niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn.

 

Działania niepożądane

 

W badaniach III fazy przeprowadzonych w USA na 465 pacjentach przyjmujących omeprazol, obserwowano następujące objawy niepożądane:

Objawy niepożądane   

Omeprazol (n=465)        Placebo (n=64)

Bóle głowy  6,9%  6,3%

Biegunka     3,0%  3,1%

Bóle w nadbrzuszu         2,4%  3,1%

Nudności    2,2%  3,1%

Zakażania górnych dróg oddechowych        1,9%  1,6%

Zawroty głowy      1,5%  0,0%

Wymioty     1,5% 4,7%

Wysypka     1,5%  0,0%

Zaparcie      1,1%  0,0%

Kaszel         1,1%  0,0%

Osłabienie   1,1%  1,6%

Bóle pleców          1,1%  0,0%

 

Rzadko (<1%) występowały inne objawy niepożądane:

 

układ sercowo-naczyniowy: bóle w klatce piersiowej, tachykardia, bradykardia, kołatanie serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, obrzęki obwodowe;

 

ogólnoustrojowe: gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie;

 

układ pokarmowy: zapalenie trzustki (niektóre przypadki były śmiertelne), brak apetytu, zespół jelita drażliwego, wzdęcia, zmiana zabarwienia stolca, grzybica przełyku, zanik błony śluzowej języka, uczucie suchości w jamie ustnej, rzadko polipy gruczołów dna żołądka (łagodne i ustępujące po odstawieniu leku).

 

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona leczonych długotrwale omeprazolem, występowały nowotwory żołądka i dwunastnicy.

Występowanie tego rodzaju guzów jest związane z chorobą zasadniczą (zespołem Zollingera-Ellisona);

 

wątroba: niewielkie zwiększenie aktywności enzymów (A1AT, AspAT, GGTP, fosfataza alkaliczna), zwiększenie stężenia bilirubiny;

 

rzadko: zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, (czasami kończące się śmiercią) i encefalopatia wątrobowa;

 

zaburzenia metaboliczne: hiponatremia, hipoglikemia, zwiększenie masy ciała;

 

układ mięśniowo-szkieletowy: skurcze mięśni, bóle mięśni, bóle kończyn;

 

układ nerwowy i zaburzenia psychiczne: depresja, agresja, halucynacje, dezorientacja, bezsenność, nerwowość, drżenie, apatia, zmęczenie, niepokój, zaburzenia snu, zawroty głowy, połowicze zaburzenia czucia na twarzy;

 

układ oddechowy: krwawienie z nosa, ból gardła;

 

skóra: wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, łysienie, suchość skóry, nadmierne pocenie się;

 

narządy zmysłów: szumy uszne, zaburzenia smaku;

 

układ moczowo-płciowy: zakażenia dróg moczowych, ropomocz, zwiększona częstotliwość oddawania moczu, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, białkomocz, krwiomocz, bóle jąder, ginekomastia;

 

zaburzenia hematologiczne: pancytopenia, trombocytopenia, neutropenia, niedokrwistość, leukocytoza, niedokrwistość hemolityczna. Agranulocytoza wystąpiła u 65-letniego mężczyzny z cukrzycą w czasie stosowania kilku leków, w tym również omeprazolu. Zależności pomiędzy stosowaniem omeprazolu i występowaniem agranulocytozy nie została wyjaśniona.

 

Przedawkowanie

 

Zanotowano nieliczne przypadki przedawkowania omeprazolu u ludzi. U pacjentów, którzy przyjęli 320 do 900 mg omeprazolu (dawki 16 do 45 razy większe od zalecanych) występowały różne objawy, takie jak: splątanie, senność, zaburzenia widzenia, przyspieszenie akcji serca, nudności, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie twarzy, bóle głowy i suchość w ustach.

Nie ma swoistej odtrutki w przypadku zatrucia omeprazolem.

W przypadku przedawkowania leku należy zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe.

 

Właściwości farmakologiczne

Właściwości farmakodynamiczne

 

Omeprazol należy do grupy inhibitorów H+ - K+ ATP-azy (pompy protonowej), które skutecznie hamują wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka, niezależnie od stosowanego bodźca wydzielniczego, w tym również bodźca fizjologicznego (drażnienie nerwu błędnego, pokarm lub rozciągnięcie żołądka).

Blokując pompę protonową, omeprazol może zahamować prawie całkowicie wydzielanie kwasu solnego, czym różni się od preparatów z innych grup farmakologicznych. Omeprazol wiąże się swoiście z podjednostką H+ - K+ ATP-azy, na powierzchni wydzielniczej komórek okładzinowych. Zasadniczo omeprazol jest prekursorem leku, który dopiero w kanalikach wydzielniczych komórek okładzinowych ulega przemianie do postaci czynnej, hamującej wydzielanie H+, wiążąc się z właściwym enzymem. Omeprazol jest słabą zasadą o pKa 4,0. Gromadzi się w środowisku kwaśnym, jakie zapewnia środowisko kanalików komórek okładzinowych. Zatem pKa leku sprawia, że zdąża on do czynnych komórek okładzinowych. W niskim pH środowiska kanalików, cząsteczka omeprazolu przekształca się tworząc kwas sulfenamowy, który reaguje z krytycznym miejscem enzymu, tworząc wiązanie kowalencyjne, co prowadzi do jego unieczynnienia. Dzięki wiązaniu kowalencyjnemu lek działa długo. Czynność enzymu powraca dopiero po 72 godz. Zahamowanie wydzielania kwasu solnego trwa więc znacznie dłużej niż okres półtrwania leku wynoszący mniej niż 1 godz.

Po doustnym podaniu omeprazolu, początek działania występuje w ciągu 1 godz., maksimum po 2 godz. Efekt hamujący wydzielanie kwasu solnego wzrasta w miarę podawania kolejnych dawek leku, osiągając poziom stacjonarny po 4 dniach. Po odstawieniu leku aktywność wydzielnicza wraca do normy w ciągu 3-5 dni. Omeprazol zmniejsza liczbę drobnoustrojów H. pylori w przewodzie pokarmowym, jednakże dopiero równoczesne podanie chemioterapeutyków, takich jak amoksycylina czy klarytromycyna lub metronidazol likwiduje całkowicie infekcje wywołane tym drobnoustrojem.

Omeprazol nie wpływa na proces opróżniania żołądka i nie zmniejsza napięcia zwieracza przełyku.

Omeprazol w dawkach 30-40 mg dziennie podawany przez 2-4 tygodnie nie wpływał na czynność tarczycy, metabolizm węglowodanów i stężenie w osoczu/surowicy takich hormonów, jak: parathormon, kortyzol, estradiol, testosteron, prolaktyna, cholecystokinina lub sekretyna.

 

Właściwości farmakokinetyczne

 

Wchłanianie: Omeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (głównie w jelicie cienkim). Stężenia maksymalne omeprazolu w surowicy krwi są osiągane w czasie 0,5 do 3,5 godziny od zastosowania. Stężenia maksymalne i pole pod krzywą zależności stężenia omeprazolu w surowicy od czasu są proporcjonalne do podanej dawki w zakresie dawek do 40 mg. Po dawkach większych niż 40 mg wartości tych parametrów są większe niż przewidywane z proporcjonalnej zależności, ze względu na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Dostępność biologiczna wynosi ok. 30-40%. Pokarm osłabia wchłanianie leku.

 

Dystrybucja: Lek wiąże się z białkami osocza w około 95%.

 

Metabolizm: Lek jest metabolizowany w wątrobie, a główne metabolity to 5'-hydroksyomeprazol, sulfon i siarczek omeprazolu.

 

Eliminacja: Okres półtrwania omeprazolu wynosi 0,5 do 1 godziny. Około 77% omeprazolu wydala się z moczem w postaci metabolitów. Reszta wydalana jest z kałem.

 

Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze do 25°C, chronić przed światłem.

 

 

Data aktualizacji 2007.09.05